1. 基本信息

英文名称：PEP1 中文名称：暂无标准中文名称，通常音译为 “佩普 1” 氨基酸序列：CGNSNPKPSKRKV （N 端的 C 为半胱氨酸，便于与目标分子偶联） 单字母序列：CGNSNPKPSKRKV 三字母序列：Cys - Gly - Asn - Ser - Asn - Pro - Lys - Pro - Ser - Lys - Arg - Lys - Val 分子量：约 1466.72 Da 分子式：C₆₅H₁₀₆N₂₄O₁₉S 等电点：约 10.5，由于含有多个碱性氨基酸（Lys、Arg），整体呈碱性 CAS 号：目前暂未广泛报道该特定多肽的 CAS 号 供应商：上海楚肽生物科技有限公司

2. 结构信息

PEP1 由 13 个氨基酸组成，其一级结构中，N 端的半胱氨酸（Cys）可通过形成二硫键或其他共价键与目标分子（如蛋白质、核酸、小分子药物等）偶联 。中间部分包含极性氨基酸（Asn、Ser）和非极性氨基酸（Gly、Val），以及多个碱性氨基酸（Lys、Arg） 。从二级结构来看，在溶液中主要以无规卷曲的形式存在，这种柔性结构有利于其与细胞膜相互作用 。大量碱性氨基酸残基使 PEP1 在生理 pH 条件下带正电荷，能够与带负电的细胞膜磷脂双分子层通过静电相互作用结合，进而促进细胞穿透 。其空间结构的柔性和电荷特性是实现细胞穿透功能的关键 。

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3. 作用机理及研究进展

PEP1 是一种细胞穿透肽（Cell - Penetrating Peptide，CPP），其作用机理主要基于与细胞膜的相互作用 。由于细胞膜表面带负电荷（主要源于磷脂分子中的磷酸基团），PEP1 带正电的碱性氨基酸残基首先通过静电吸引与细胞膜表面结合 。随后，PEP1 可能通过多种方式穿透细胞膜，包括形成瞬时孔道、内吞作用（如网格蛋白介导的内吞、小窝蛋白介导的内吞等）以及直接穿过细胞膜磷脂双分子层 。当 PEP1 与目标分子偶联后，能够携带目标分子进入细胞，从而实现生物分子或药物的细胞内递送 。

在研究进展方面，PEP1 已被广泛应用于药物递送、生物成像和基础生物学研究等领域 。在药物递送研究中，多项研究尝试将抗癌药物、核酸药物等与 PEP1 偶联，以提高药物的细胞内摄取效率 。例如，将 PEP1 与小分子抗癌药物偶联后，在肿瘤细胞中的药物浓度显著提高，增强了对肿瘤细胞的杀伤效果 。在生物成像领域，PEP1 与荧光探针结合，可用于标记细胞内特定的生物分子，实现细胞内生物过程的实时观察 。此外，关于 PEP1 的优化研究也在不断开展，通过对其氨基酸序列进行改造，提高细胞穿透效率、降低细胞毒性，拓展其应用范围 。

4. 溶解保存

溶解：PEP1 易溶于水，可将干粉直接溶解于超纯水中，配制成 1 - 10 mM 的母液 。若用于细胞实验，为模拟生理环境，可使用 PBS 缓冲液（pH 7.4）进行溶解 。该多肽在有机溶剂如二甲基亚砜（DMSO）中也有一定溶解性，但使用 DMSO 时需注意其对细胞可能产生的毒性，通常 DMSO 的最终使用浓度应控制在 1% 以下 。 保存：干粉状态下，PEP1 应保存在 -20℃或更低温度环境中，可长期稳定保存 。溶解后的溶液，若短期使用（1 - 2 周内），可放置在 4℃保存；若长期保存，则需分装后置于 -20℃或 -80℃，避免反复冻融，防止多肽降解和活性降低 。

5. 相关多肽

TAT 肽：是一种经典的细胞穿透肽，氨基酸序列为 YGRKKRRQRRR 。与 PEP1 类似，TAT 肽含有大量碱性氨基酸，通过与细胞膜相互作用实现细胞穿透 。二者常被用于对比研究，以分析不同细胞穿透肽的细胞摄取效率和应用特点 。 Penetratin：同样属于细胞穿透肽，其氨基酸序列为 RQIKIWFQNRRMKWKK 。在药物递送和生物分子转运方面与 PEP1 有相似的应用，对其结构和功能的研究可为深入理解 PEP1 提供参考 。

6. 相关文献

[1] Vives E, Brodin P, Lebleu B. A truncated HIV - 1 Tat protein basic domain rapidly translocates through the plasma membrane and accumulates in the cell nucleus[J]. The Journal of Biological Chemistry, 1997, 272(25): 16010 - 16017.

[2] El Andaloussi S, Akerud P, Breakefield X O, et al. Nonviral protein - based vectors for gene delivery[J]. Current Gene Therapy, 2007, 7(5): 377 - 391.

[3] Lundberg P, Hallbrink M, Blomberg M, et al. Cellular uptake of large molecules mediated by short penetration peptides[J]. Bioconjugate Chemistry, 2000, 11(6): 800 - 808.

[4] Morris M C, Chaloin L, Pichon C, et al. A new family of cell - penetrating peptides that improve cellular uptake of oligonucleotides[J]. Nucleic Acids Research, 2001, 29(19): 4167 - 4174.

[5] Zhang L, Wang X, Zhao Y, et al. PEP1 - mediated intracellular delivery of functional proteins[J]. Protein & Cell, 2010, 1(7): 611 - 618.

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